多肽是涉及生物體內(nèi)各種細(xì)胞功能的生物活性物質(zhì)。它是分子結(jié)構(gòu)介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間的一類(lèi)化合物,由多種氨基酸按照一定的排列順序通過(guò)肽鍵結(jié)合而成。到現(xiàn)在，人們已發(fā)現(xiàn)和分離出一百多種存在于人體的肽，對(duì)于多肽的研究和利用，出現(xiàn)了一個(gè)繁榮景象。
 

　　多肽的全合成不僅具有很重要的理論意義，而且具有重要的應(yīng)用價(jià)值。通過(guò)多肽全合成可以驗(yàn)證一個(gè)新的多肽的結(jié)構(gòu);
 

　　設(shè)計(jì)新的多肽，用于研究結(jié)構(gòu)與功能的關(guān)系;為多肽生物合成反應(yīng)機(jī)制提供重要信息;建立模型酶以及合成新的多肽藥物等。
 

　　多肽的化學(xué)合成技術(shù)無(wú)論是液相法還是固相法都已成熟。近幾十年來(lái)，固相法合成多肽更以其省時(shí)、省力、省料、便于計(jì)算機(jī)控制、便于普及推廣的突出優(yōu)勢(shì)而成為肽合成的常規(guī)方法并擴(kuò)展到核苷酸合成等其它有機(jī)物領(lǐng)域。本文概述了固相合成的基本原理、實(shí)驗(yàn)過(guò)程，對(duì)其現(xiàn)狀進(jìn)行分析并展望了今后的發(fā)展趨勢(shì)。
 

　　固相合成多肽的基本原理
 

　　多肽合成是一個(gè)重復(fù)添加氨基酸的過(guò)程，合成一般從C端(羧基端)向N端(氨基端)合成。過(guò)去的多肽合成是在溶液中進(jìn)行的，但自從1963年Merrifield發(fā)展成功了固相多肽合成方法以來(lái)，經(jīng)過(guò)不斷的改進(jìn)和完善，到今天固相法已成為多肽和蛋白質(zhì)合成中的一個(gè)常用技術(shù)，表現(xiàn)出了經(jīng)典液相合成法*的優(yōu)點(diǎn)。
 

　　其基本原理是：先將所要合成肽鏈的羥末端氨基酸的羥基以共價(jià)鍵的結(jié)構(gòu)同一個(gè)不溶性的高分子樹(shù)脂相連，然后以此結(jié)合在固相載體上的氨基酸作為氨基組份經(jīng)過(guò)脫去氨基保護(hù)基并同過(guò)量的活化羧基組分反應(yīng)，接長(zhǎng)肽鏈。
 

　　重復(fù)(縮合→洗滌→去保護(hù)→中和和洗滌→下一輪縮合)操作，達(dá)到所要合成的肽鏈長(zhǎng)度，后將肽鏈從樹(shù)脂上裂解下來(lái)，經(jīng)過(guò)純化等處理，即得所要的多肽。其中α-氨基用BOC(叔丁氧羰基)保護(hù)的稱(chēng)為BOC固相合成法，α-氨基用FMOC(9-芴甲氧羰基)保護(hù)的稱(chēng)為FMOC固相合成法，